Wirkungsweise verschiedener Antikoagulanzien

Grundsätzlich besteht die Möglichkeit, die Plättchenfunktion oder die sekundäre Hämostase oder beides zu hemmen.

Thrombozytenaggregationshemmer (ASS, Clopidogrel, Ticlopidin)

• Hemmung der Plättchenaktivierung durch Blockade der Aktivierung von Thromboxan A2 und ADP
• Lediglich Verringerung der Thrombozytenfunktion
• Kein erhöhtes spontanes Blutungsrisiko
• Kein Routinemonitoring notwendig
• Eignet sich für die arterielle Langzeitprophylaxe, für die venöse Seite wenig relevant

GP IIb/IIIa Antagonisten

• Zur venösen Thromboseprophylaxe wenig geeignet, kommen vor allem in der Kardiologie zum Einsatz)

Vitamin K Antagonisten

• Hemmung der Produktion von Vitamin K abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX und X). In der Leber wird die Aktivierung durch Anhängen einer Carboxylgruppe an die jeweiligen inaktiven Vorstufen blockiert
• Monitoring notwendig (Quick, INR)
• Blutungskomplikationen
• Nebenwirkungen: Haarausfall, Urtikaria, Dermatitis, Anstieg der Leberenzyme, fötale Schädigungen, Cumarin-Nekrose

Indirekte Hemmung der Gerinnung (Heparin, niedermolekulare Heparine (LMWH) , Fondaparinux, Idraparinux)

• Sind alle abhängig von Kofaktoren (meist Antithrombin)
• Antithrombin hemmt den Faktor X. Heparin, LMWH und Fondaparinux aktivieren Antithrombin, wobei der Vorteil von Fondaparinux darin liegt, dass es ein synthetisches Pentasaccharid ist. Der Nachteil von Heparin ist, dass es ein Monitoring unumgänglich macht
• Nebenwirkungen der Heparine sind Blutungskomplikationen, die Heparin induzierte Thrombozytopenie (HIT), Osteoporose und Anstieg der Leberenzyme, wobei diese bei den LMWH und Fondaparinux wesentlich seltener sind

Direkte Faktor X Hemmer (Rivaroxaban)

• Hemmt die Aktivierung von Faktor X direkt und reversibel
• Gute orale Verfügbarkeit
• Schneller Wirkungseintritt
• Kein Routinemonitoring notwendig

Direkte Thrombinhemmer (Hirudin, Bivalirudin, Dabigatranetexilat)

• Blockieren das aktive Zentrum von Thrombin (Hirudin irreversibel, Bivalirudin und Dabigatran reversibel)
• Indikation von Hirudin: HIT, Nebenwirkung von Hirudin: Allergische Reaktionen
• Dabigatran ist eine oral einzunehmende Prodrug, kein Monitoring notwendig

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03.04.2009